4-[4-(甲磺酰基)苯基]-3-苯基-2(5)H-呋喃酮
罗非昔布(Rofecoxib)
CAS: 162011-90-7
化学式: C17H14O4S
| 中文名 | 罗非昔布 |
| 英文名 | Rofecoxib |
| 别名 | 罗非考昔 诺菲呋酮 罗非西布 罗非昔布 罗非昔布(是错的) 苯甲酸利扎曲普坦-D6 菲-9,10 - 二酮 4-[4-(甲磺酰基)苯基]-3-苯基-2(5)H-呋喃酮 |
| 英文别名 | VIOXX MK-0966 ROFECOXIB Rofecoxid Rofecoxib Rofecoxib(Vioxx) Rofecoxib (MK0966) 4-[4-(Methylsulfonyl)phenyl]-3-phenyl- 4-[4-(MethylSLdfonyl)phenyl]-3-phenyl-2(5H)-furanone 4-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-3-phenylfuran-2(5H)-one 4-[4-(Methylsulfonyl)phenyl]-3-phenyl-2(5H)-furanone 4-[4-(Methylsulfonyl)-phenyl]-3-phenyl-2(5H)-furanone |
| CAS | 162011-90-7 |
| EINECS | 803-260-0 |
| 化学式 | C17H14O4S |
| 分子量 | 314.36 |
| InChI | InChI=1/C17H14O4S/c1-22(19,20)14-9-7-12(8-10-14)15-11-21-17(18)16(15)13-5-3-2-4-6-13/h2-10H,11H2,1H3 |
| 密度 | 1.333±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 207°C |
| 沸点 | 577.6±50.0 °C(Predicted) |
| 闪点 | 303.1°C |
| 水溶性 | 9mg/L(25 ºC) |
| 蒸汽压 | 2.42E-13mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO: 可溶5mg/mL，澄清 (温热) |
| 折射率 | 1.619 |
| 存储条件 | 2-8°C |
| 稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO中的溶液可以在-20 ° 储存长达3个月。 |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | white to beige |
| Merck | 14,8248 |
| 体外研究 | Rofecoxib抑制人骨肉瘤细胞中COX-2依赖性PGE2的产生，IC50为26 nM。Rofecoxib是一种纯化的人重组COX-2的时间依赖性抑制剂，IC50为0.34 μM。Rofecoxib引起纯化的人COX-1非时间依赖性抑制。在人全血试验中，Rofecoxib选择性抑制脂多糖诱导的，COX衍生的PGE2合成，IC50值为0.53 μM，相比而言，抑制血凝固后COX-1衍生的血栓素B2的合成，IC50值为18.8 μM。 Rofecoxib适度抑制phenacetin O-脱乙基作用，IC50为23 μM。与微粒体和NADPH预培养30分钟，显著增加Rofecoxib的抑制作用，IC50为4.2 μM。CYP1A2通过Rofecoxib的失活需要NADPH，并且以4.8 μM 的K i 为特点。 |
| 体内研究 | Rofecoxib有效抑制角叉菜胶诱导的足肿胀，角叉菜胶诱导的足痛觉过敏，以及脂多糖诱导的热症，IC50分别为1.5 mg/kg，1.0 mg/kg 和0.24 mg/kg。Rofecoxib也会阻断佐剂诱导的关节炎，IC50 为0.74 mg/kg/day。在大鼠体内，Rofecoxib也对佐剂诱导的软骨和骨结构损伤具有保护作用。Rofecoxib口服给药降低用CCl4处理8周的大鼠门静脉压。此外，在CCl4处理的大鼠中，rofecoxib给药减少活化HSCs的数量，并下调三个检测型胶原蛋白，层粘连蛋白，VEGF 和CTGF的肝脏蛋白质水平。 |
| 危险品标志 | Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | 22 - 吞食有害。 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | LU5135000 |
| 上游原料 | 苯乙酸 2-甲基-2-丙烯酸-2-丁氧基乙酯 苯甲酮 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 刘昭清,万众,江政,庹浔.罗非昔布与牛血清白蛋白之间相互作用的研究[J].分析科学学报,2020,36(03):421-426. 2. [IF=4.098] Linlin Xu et al."Probing the interaction between levamlodipine and hemoglobin based on spectroscopic and molecular docking methods."Spectrochim Acta A. 2019 Dec;223:117306 |
4-[4-(甲磺酰基)苯基]-3-苯基-2(5)H-呋喃酮 - 介绍
Rofecoxib 是一种COX-2抑制剂，IC50为18 nM。
最后更新：2022-10-16 17:14:14
4-[4-(甲磺酰基)苯基]-3-苯基-2(5)H-呋喃酮 - 简介
罗非昔布（Rofecoxib）是一种非甾体类抗炎药（NSAID），属于高选择性的环氧化酶-2（COX-2）抑制剂。它的主要用途是缓解炎症和疼痛，并且常用于治疗类风湿关节炎、骨关节炎和其他慢性疼痛症状。
罗非昔布的制法通过化学合成来完成，主要原料是苯乙酮和4-氯-3-氨基苯甲酸。
罗非昔布的安全信息：它在一些国家已经被撤销上市。罗非昔布可能导致心血管系统的严重不良反应，包括心脏病发作和中风，对于心血管疾病患者应谨慎使用。过量使用罗非昔布可能引起胃肠道出血和溃疡，并且患者可能对其产生过敏反应。在使用罗非昔布时，应遵循医生的指导，并定期进行健康检查以监测潜在的不良反应。
罗非昔布的制法通过化学合成来完成，主要原料是苯乙酮和4-氯-3-氨基苯甲酸。
罗非昔布的安全信息：它在一些国家已经被撤销上市。罗非昔布可能导致心血管系统的严重不良反应，包括心脏病发作和中风，对于心血管疾病患者应谨慎使用。过量使用罗非昔布可能引起胃肠道出血和溃疡，并且患者可能对其产生过敏反应。在使用罗非昔布时，应遵循医生的指导，并定期进行健康检查以监测潜在的不良反应。
最后更新：2024-04-09 21:54:55
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